Фуросемид 1%, 2 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты

медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Фуросемид

Саудалық атауы

Фуросемид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фуросемид

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1%, 2 мл ерітінді

Құрамы

Ерітіндінің бір ампуласының (2 мл) ішінде

белсенді зат – фуросемид 20.0 мг,

қосымша заттар: натрий хлориді, 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Жоғары белсенді диуретиктер. Сульфонамидтер, қарапайым. Фуросемид

АТХ коды C03CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Вена ішіне енгізгенде Фуросемид әсері 5-10 минуттан соң байқалады. Бір рет қолданудан кейінгі әсер ету ұзақтығы: вена ішіне енгізгенде – 1,5-3 сағат. Ең жоғары әсері 20-60 минуттан соң басталады. Қанда препарат плазма ақуыздарымен, негізінен, альбуминдермен байланысады (98%). Уремия кезінде бұл байланыс едәуір төмендейді. Биожетімділігі 60-70% құрайды. Глюкурон қышқылымен конъюгациялану жолымен, ішінара гидролиз арқылы бауырда метаболизденеді. Фуросемид плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен шығарылады.

Көбінесе бүйрекпен (80-90%-ы), нәжіспен 10-15%-ы шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 2 сағат, бүйректің функционалдық жеткіліксіздігінде 8-15 сағатқа дейін ұзарады.

Фармакодинамикасы

Фуросемид – айқын несеп айдайтын әсері бар тез әсер ететін диуретик. Генле ілмегінің жоғары өрлейтін бөлігінің жуан сегментінде натрий, хлор иондарының кері сіңірілуін бәсеңдетеді, диуретиктік, натрийуретиктік, хлоруретиктік әсер етеді. Натрий секрециясының жоғарылау салдары несеп бөлінісінің күшеюі (осмостық байланысқан судың нәтижесінде) және бүйрек өзекшелерінің дистальді бөлігінде калий иондары секрециясының артуы болып табылады. Сондай-ақ кальций мен магний бөлінісі артады.

Жүрек жеткіліксіздігінде 20 минуттан соң-ақ жүрекке алдыңғы жүктеменің төмендеуіне әкеледі. Ең жоғары гемодинамикалық әсеріне препарат әсерінің екінші сағатында жетеді, бұл веналық тамырлар тонусының төмендеуімен, айналымдағы қан мен жасуша аралық сұйықтық көлемінің азаюымен шартталған. Натрий хлоридінің көп шығарылуы, вазоконстрикторлық әсерлерге тамырлардың тегіс бұлшықеттері реакциясының төмендеуі және айналымдағы қан көлемінің азаюы нәтижесінде гипотензиялық әсер етеді.

Әсер ету кезеңінде натрий иондарының шығарылуы едәуір артады, дегенмен ол тоқтатылғаннан кейін шығарылу жылдамдығы бастапқы деңгейінен төмен азаяды («рикошет» немесе «тоқтату» синдромы). Феномен жаппай диурезге жауап ретінде ренин-ангиотензиндік және басқа да антинатрийуретиктік нейрогуморальді реттеу тізбектерінің күрт белсенділенуімен жүзеге асады, аргинин-вазопрессорлық және симпатикалық жүйені көтермелейді. Плазмада жүрекшелік натрийуретиктік фактор деңгейін азайтады, вазоконстрикцияны туындатады. «Рикошет» феномені салдарынан тәулігіне 1 рет енгізгенде натрийдің тәуліктік шығарылуына және артериялық қысымға елеулі ықпалын тигізбеуі мүмкін.

Фуросемидтің әсері тубулярлы секреция төмендеген науқастарда немесе препарат ақуыздармен тубулярішілік байланысқан кезде азаяды.

Қолданылуы

-жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромында

-жедел және созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (эклампсия) кезіндегі ісіну синдромында

• бауыр жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромында
• ми ісінуінде

-гипертониялық кризде (кешенді ем құрамында)

-қарқынды диурезді демеуде

Қолдану тәсiлі және дозалары

Препараттың барынша тиімді ең аз дозасын пайдалану ұсынылады. Препарат бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі.

Дозалау режимін және емдеу ұзақтығын қолданылу көрсетілімдеріне, су-электролит теңгерімінің бұзылу айқындылығына және шумақтық сүзілістің бұзылу дәрежесіне қарай емдеуші дәрігер жекелей белгілейді.

Ересектер

Венаішілік инъекциялары минутына 4 мг-ден аспайтын жылдамдықпен өте баяу жүргізіледі.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде (қан сарысуындағы креатинин деңгейі > 5 мг/мл) инфузия жылдамдығы минутына 2.5 мг-ден аспауы тиіс.

Егер препарат инъекциясын жалғастыру мүмкін емес жағдайда бір немесе бірнеше екпінді дозалардан соң әрі қарай емдеу үшін келесі режимді қысқа аралықтар арқылы (шамамен 4 сағат) төмен дозалармен жалғастырған жөн.

Бұл ұзақ аралықтарда жоғары екпінді дозалармен емдеуге қарағанда ұтымды.

Ересектерге ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы 1,500 мг құрайды.

Бұлшықетішілік инъекциялар препаратты пероральді немесе вена ішіне енгізу мүмкін болмайтын айрықша жағдайларда ғана тағайындалады. Бұлшықет ішіне енгізу жолы өкпе ісінуі сияқты жедел жағдайларды емдеуге қолданылмайды.

Препараттың бастапқы тәуліктік дозасы 20-50 мг құрайды. Емдік әсеріне жету үшін препарат дозасын әр 2 сағат сайын 20 мг арттыруға болады. Дозалар 50 мг-ден көп қажет болса, оларды баяу венаішілік инфузия түрінде енгізу ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттерде фуросемидтің едәуір баяу шығарылуы байқалады. Дозаны қажетті емдік әсеріне жеткенше таңдау ұсынылған.

Балалар

Балалар үшін ұсынылатын тәуліктік парентеральді дозалары дене салмағына 0,5-1,5 мг/кг құрайды, ең жоғары тәуліктік дозасы – 20 мг.

Жағымсыз әсерлері

Зат алмасу мен тамақтанудың бұзылуы:

- электролиттік теңгерім бұзылуы (гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболизмдік алкалоз)

- қатты шөлдеу, ауыздың кеберсуі, ұйқышылдық, сананың шатасуы, бұлшықеттердің құрысуы, тетания, бұлшықет әлсіздігі

- дегидратация және гиповолемия (әсіресе, егде жастағы пациенттерде)

- ортостатикалық гипотензия

- жүрек ырғағының бұзылуы

- шала туған балаларда құрамында кальций бар бүйрек тастары түзілуі мүмкін (нефролитиаз/нефрокальциноз)

- декомпенсацияланған бауыр циррозы кезіндегі метаболизмдік алкалоз

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігімен пациенттердегі немесе егде жастағы адамдардағы тиамин тапшылығы

- гиперурикемия, подаграның өршуі

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:

- естен тану, парестезиялар

Көру жүйесі тарапынан бұзылулар:

- көрудің нашарлауы

- ксантопсия

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылу:

- артериялық гипотензия

- зейін қоюдың нашарлауы, бас айналу, бас ауыру, жалпы әлсіздік

- тромбоздардың дамуына бейімділік

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

- тері бөртпесі, есекжем

- фотосезімталдық

- интерстициальді нефрит, васкулит

- анафилактоидтық және анафилаксиялық реакциялар (шок)

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылу:

- глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, қант диабеті ағымының нашарлауы, жасырын өтетін қант диабеті манифестациясы

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

- жүрек айну, құсу, диарея, жедел панкреатит (үлкен дозаларын тағайындалғанда)

- панкреатит

Қан түзу жүйесі тарапынан бұзылулар:

- сүйек кеміктік қан түзілуінің бәсеңдеуі

- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аплазиялық және гемолиздік анемия

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

- бауырішілік холестаз, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

- гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздігімен пациенттердегі бауыр энцефалопатиясы

Несеп шығару жүйесі тарапынан бұзылулар:

- несеп жолдарының ішінара бітелісі, қуық патологиясы бар пациенттердегі жедел несеп іркілісі

- қан сарысуында креатинин мен мочевинаның уақытша және қайтымды жоғарылауы

Тері және теріасты-шелмай қабаты тарапынан бұзылулар:

- пурпура, эксфолиативті дерматит, терінің буллезді зақымданулары (эритема, пемфигоид)

Жалпы бұзылулар:

- бұлшықетішілік инъекция кейін енгізген жердегі ауыру

- әлсіздік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фуросемидке немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне, сульфаниламидтерге немесе сульфонилмочевина препараттарына жоғары сезімталдық, өйткені фуросемидке айқаспалы аса жоғары сезімталдық дамуы мүмкін

- гиповолемия немесе дегидратация

- анурия немесе фуросемидпен емдеуге келмейтін ануриямен бүйрек жеткіліксіздігі

- жедел гломерулонефрит

- несеп шығару өзегінің стенозы, несеп шығару жолдарының обструкциясы

- уытты нефро- және гепатопатия

- ауыр гипокалиемия

- ауыр гипонатриемия

- гипергликемиялық кома

- гиперурикемия, подагра

- декомпенсацияланған митральді немесе аортальді стеноз, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия, жедел миокард инфарктісі

- бауыр комасы және прекома, бауыр энцефалопатиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фуросемид деполяризациялаушы миорелаксанттардың (сукцинилхолин) жүйке-бұлшықет блокадасын күшейтеді және деполяризацияламайтын миорелаксанттар (тубокурарин) әсерін әлсіретеді.

Аминогликозидтермен бірге тағайындағанда нефро- және отоуытты әсерінің күшеюі мүмкін, сондай-ақ цефалоспориндердің нефроуыттылығын арттырады. Осыған байланысты, бұл өмішеңдік көрсеткіштеріне қатысты қажет болатын жағдайларды қоспағанда, осы препараттарды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Фуросемидпен емдеу ауыр гипотензия мен бүйрек функциясының нашарлауына, ал жекелеген жағдайларда, әсіресе, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін бірінші рет тағайындағанда немесе арттырылған дозада алғаш қабылдағанда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін. Осыған орай, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен емдеу басталғанша 3 күн бұрын фуросемидті тоқтату немесе фуросемид дозасын азайту ұсынылады.

Артериялық қысымды төмендететін өзге дәрілік заттардың әсері (антигипертензиялық, диуретиктік және басқа да препараттар) фуросемидпен бір мезгілде пайдаланғанда күшеюі мүмкін.

Рисперидонмен біріктірілген фуросемидті абайлап қолдану керек. Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде фуросемид пен рисперидонды бірге қолданғанда өлімге ұшырау көбейеді, осыған орай аталған біріктірілімді қолданбау керек.

Препаратты жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда гликозидтік уыттанудың даму қаупі, ал глюкокортикоидтармен үйлестіргенде гипокалиемия қаупі артады.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД), ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде тағайындау фуросемид әсерін төмендетуі мүмкін.

Дегидратациясы немесе гиповолемиясы бар пациенттерде ҚҚСД жедел бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін, бір мезгілде салицилаттардың уытты әсерін күшейте алады.

Басқа диуретиктер қолданған кездегідей, фуросемидтің әсер етуімен қан сарысуындағы литий концентрациясы артады, бұл литийдің кардио- және нейроуытты әсерінің артуына әкеледі.

Қан сарысуындағы литий деңгейлеріне мұқият мониторинг жасау оның препараттарының дозасын түзету қажет болған кезде де ұсынылады.

Фуросемид пен цисплатин бір мезгілде қолданылғанда отоуытты әсердің даму қаупі болуы мүмкін. Цисплатин қабылдағанда қарқынды диурезге жету үшін фуросемидті тек төмен дозада (мысалы, бүйректің қалыпты функциясында 40 мг) тағайындау қажет.

Циклоспорин А бір мезгілде қолданылғанда фуросемидпен индукцияланған гиперурикемия және циклоспорин туғызған ураттардың бүйрекпен шығарылуының нашарлауы нәтижесінде салдарлы подагралық артриттің даму қаупі артуы мүмкін.

Фенитоин бір мезгілде тағайындалғанда фуросемидтің диуретиктік тиімділігі төмендеген жағдайлар сипатталған.

Фуросемид қабылдаумен индукцияланған болжамды гипокалиемия немесе гипомагниемия миокардтың жүрек гликозидтеріне және антиаритмиялық дәрілерге сезімталдығын арттыруы мүмкін.

Пробенецид, метотрексат және өзекшелік секреция жолымен шығарылатын өзге дәрілерді бір мезгілде пайдалану фуросемид тиімділігін азайтуы мүмкін. Фуросемид өз тарапынан осы дәрілік заттардың бүйрекпен шығарылуының төмендеуіне және олардың жағымсыз әсерлер қаупінің артуына әкелуі мүмкін.

Фуросемид нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Фуросемидпен біріктіріп қабылдағанда гипогликемиялық дәрілер мен прессорлық аминдердің (мысалы, эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) тиімділігі әлсіреп, ал теофиллин мен кураре тәрізді дәрілердікі күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емделу кезеңінде артериялық қысым, қан плазмасында электролиттер (натрий, калий) деңгейін, азот қалдығын, креатинин, несеп қышқылын, бауыр функциясын, диурезді бақылау қажет.

Несептің ағып шығуы бұзылған (қуықтың босатылу бұзылыстары, қуық асты безінің гипертрофиясы, уретраның тарылуы бар) пациенттерді ерекше мұқият бақылау қажет.

Фуросемидпен емдеу кезінде мынадай жағдайларда пациенттерді мұқият бақылау қажет: гипотензия, артериялық қысымның едәуір төмендеу қаупінің болуы (мысалы, коронарлық артериялардың немесе ми артерияларының стенозы бар пациенттерде), жасырын немесе манифестацияланған қант диабеті, подагра, ауыр сипатты бауыр ауруымен бірге жүретін бүйрек жеткіліксіздігі (гепаторенальді синдром), гипопротеинемия (мысалы, нефроздық синдромда) (фуросемидпен емдеуден болатын әсердің азаюы және отоуытты әсері күшеюі мүмкін).

Шала туған балаларда дозаны тиянақты таңдау қажет (нефролитиаз/нефрокальциноз дамуы мүмкін екеніне орай), бүйрек функциясын ұдайы бақылау және бүйректі ультрадыбысты зерттеу ұсынылады.

Гиповолемия немесе дегидратация, сондай-ақ электролиттік теңгерім мен қышқыл-сілтілік жағдайдың бұзылулары сияқты, түзетілуі тиіс.

Фуросемидпен емдеуді уақытша тоқтатуға болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде, босанудан кейінгі және перинатальді кезеңдерде фуросемид енгізу ашық артериялық түтігінің бітелмеу қаупін арттыруы мүмкін.

Жүктіліктің үшінші триместрінде фуросемид қолданудың қауіпсіздігі клиникалық тұрғыда расталған. Осыған қарамастан, фуросемид плацентарлық бөгет арқылы өтеді, соған орай, медициналық көрсетілімдер бойынша қажет болатын жағдайларды қоспағанда, фуросемид жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс. Препаратпен жүктілік кезінде емдеу ұрықтың жай-күйін мұқият бақылауды талап етеді.

Фуросемид ана сүтімен бөлініп шығады және лактацияны бәсеңдетеді. Осыған орай, препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі (шокқа дейін үдейтін), сана бұзылысы, уақыт пен кеңістікте бағдардан жаңылу, тромбоздар, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, сылбыр салдану, апатия.

Емі: су-тұз теңгерімін түзету, айналымдағы қан көлемін толықтыру, симптоматикалық ем, ауыр асқынулар дамуының алдын алу.

Фуросемидке арнайы антидоты белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ерітінді 2 мл-ден сындыру нүктесі немесе сақинасы бар бейтарап шыныдан жасалған, шприцті толтыруға арналған ампулаларға құйылған.

Әр ампулаға заттаңба жапсырылған.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамамен қапталған.

5 ампуласы бар 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Дәрілік препаратымен пәшкелер картоннан жасалған қораптарға салынған.

5 немесе 10 ампуласы бар пішінді ұяшықты қаптамаларды (картоннан жасалған пәшкеге салмай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге картоннан жасалған қораптарға салуға болады. Нұсқаулықтар саны қаптамалар санына қарай салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі/Қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауап нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Қалалар