Ксон 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Ксон^®

Саудалық атауы

Ксон^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1,0 г натрий цефтриаксоны (цефтриаксонға баламалы)

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш-қызыл сары түске дейінгі кристалды ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ кодыJ01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефтриаксонның фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатқа ие. Жартылай шығарылу кезеңінен басқа, препараттың жалпы концентрацияларына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері дозасына тәуелді.

Сіңірілуі

1 г препаратты бұлшықет ішіне бір рет енгізгеннен кейінгі плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 81 мг/л жуықты құрайды және енгізгеннен кейін 2-3 сағат шегінде жетеді. Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі «плазмадағы концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы бірдей. Бұл, цефтриаксонның бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі биожетімділігі 100% құрайтынын білдіреді. 1 г цефтриаксонды вена ішіне болюстік жолмен енгізгеннен кейін, цефтриаксонның C_max орташа деңгейлері шамамен 200 мг / л.

Таралуы

Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды.

1-2 г дозада енгізгеннен кейін цефтриаксон организмнің тіндері мен сұйықтықтарына жақсы өтеді. 24 сағаттан астам уақыт бойы оның концентрациялары тіндер мен сұйықтықтардағы (соның ішінде, өкпе, жүрек, өт жолдарындағы, бауырдағы, бадамша бездердегі, ортаңғы құлақ пен мұрынның шырышты қабығындағы, сүйектердегі, сондай-ақ, жұлын, плевра және синовиальді сұйықтықтардағы және қуықасты безінің секретіндегі) 60-тан астам инфекция қоздырғыштарының көпшілігі үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрацияларынан едәуір артық болады.

Вена ішіне қолданғаннан кейін цефтриаксон жұлын сұйықтығына жылдам өтеді, ол жерде сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидті концентрациялары 24 сағат бойы сақталады. Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады, сонымен қатар байланысу дәрежесі концентрациясының артуына қарай, мысалы, плазмадағы 100 мг/л азконцентрациясы кезінде 95%-дан300 мг/л концентрациясы кезінде 85%-ға дейін төмендей отырыпазаяды. Альбуминнің тіндер сұйықтығындағы концентрациясының аздығы арқасында, ондағы бос цефтриаксонның үлесі плазмадағыға қарағанда жоғары.

Цефтриаксон балаларда, соның ішінде жаңа туған сәбилерде қабынған ми қабықтары арқылы өтеді. Дене салмағына 50-100 мг/кг дозалардабұлшықет ішіне енгізгеннен кейін (сәйкесінше жаңа туған сәбилер мен балаларға) 24 сағаттан соңцефтриаксонның жұлын сұйықтығындағы концентрациялары 1.4 мг/л асады. Жұлын сұйықтығындағы ең жоғарғы концентрациясына вена ішіне енгізгеннен кейін шамамен 4 сағаттан соң жетеді және орташа алғанда, 18 мг/л құрайды. Бактериялық менингит кезінде цефтриаксонның жұлын сұйықтығындағы орташа концентрациясы плазмадағы концентрациясының 17%-ын, асептикалық менингит кезінде - 4%-ын құрайды. Менингиті бар ересек науқастарда дене салмағына 50 мг/кг дозасын енгізгеннен кейін 2-24 сағаттан соң, цефтриаксонның жұлын сұйықтығындағы концентрациялары менингиттің ең көп таралған қоздырғыштары үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясынанбірнеше есе асып түседі.

Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді және азғантай концентрацияларда емшек сүтіне өтеді.

Метаболизмі

Цефтриаксон жүйелі метаболизмге ұшырамайды, ішек микрофлорасының әсерінен белсенді емес метаболиттерге айналады.

Шығарылуы

Цефтриаксонның жалпы плазмалық клиренсі 10-22 мл/минутты құрайды. Бүйректік клиренсі 5-12 мл/минутқа тең болады. Цефтриаксонның 50-60%-ы өзгеріссіз күйде несеппен, ал 40-50%-ы – өзгеріссіз күйде өтпен шығарылады. Цефтриаксонның жартылайшығарылу кезеңі ересектерде 8 сағатты құрайды.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарда цефтриаксонның фармакокинетикасы болар-болмас өзгереді, жартылай шығарылу кезеңінің аздап артқаны ғана білінеді. Егер тек бүйрек функциясы бұзылған болса, өтпен шығарылуы артады, егер тек бауыр функциясы бұзылса, бүйрек арқылы шығарылуы артады.

75 жастан асқан пациенттер

75 жастан асқан адамдарда цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі жастау ересектерге қарағанда орташа алғанда, екі немесе үш есе жоғары.

Балалар

Жаңа туған балаларда дозаның 70%-ға жуығы бүйрек арқылы шығарылады. Емшектегі балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде, орташа алғанда, ересектерге қарағанда екі немесе үш есе жоғары.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксонның бактерицидтік белсенділігіне жасуша жарғақшалары синтезінің бәсеңдеуі түрткі болады. Цефтриаксонның грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Грамоң және грамтеріс бактериялардан өндіріліп шығатын β-лактамазалардың көпшілігіне (пенициллиназаларға да, сондай-ақ цефалоспориназаларға да) төзімділігі жоғары.

Цефтриаксон әдетте келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолиздік, A тобының), Streptococcus agalactiae (ß-гемолиздік, B тобының), ß-гемолиздік стрептококтар (А тобы да, В тобы да емес), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Ескертпе. Метициллинге төзімді Staphylococcus spp. цефалоспориндерге, соның ішінде цефтриаксонға резистентті. Әдетте, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium және Listeria monocytogenes те төзімді.

Грамтеріс аэробтар:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (негізінен, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалиген тәрізді бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (C. amalonaticus қоса), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (басқа да)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (бұрын Branhamella catarrhalis аталған), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (басқа да), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (басқа да)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (басқа да), Salmonella typhi, Salmonella spp. (тифоидтық емес), Serratia marcescens*, Serratia spp. (басқа да)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (басқа да).

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары цефтриаксонға, негізінен,хромосомалармен кодталатын лактамазалардың түзілуі салдарынан төзімді.

** Бұл түрлердің кейбір изоляттары плазмидтер түрткі болған лактамазалардың біртұтас қатарының түзілуі салдарынан төзімді.

Ескертпе. Жоғарыда аталған микроорганизмдердің көптеген штамдары аминопенициллиндер мен уреидопенициллиндер сияқты басқа антибиотиктерге полирезистентті, бірінші және екінші буынның цефалоспориндері мен аминогликозидтерцефтриаксонға сезімтал.

Treponema pallidum цефтриаксонға сезімталдық көрсетті. Цефтриаксонның бірінші және екінші сатыдағы мерезге қатысты тиімділігі жақсы екендігін көрсетеді. Аздаған шектеулері болмаса, P. aeruginosa клиникалық изоляттары цефтриаксонға төзімді.

Анаэробтар:

Bacteroides spp. (өтке сезімтал)*, Clostridium spp. (C. difficile қоспағанда), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (басқа да), Gaffkia anaerobica (бұрын Peptococcus аталған), Peptostreptococcus spp.

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары цефтриаксонға β-лактамазалардың түзілуіне байланысты төзімді.

Ескертпе. Bacteroides spp. (атап айтқанда, B. fragilis) β-лактамаза түзетін көптеген штамдары төзімді. Clostridium difficile де төзімді.

Қолданылуы

Ксон^® препаратына сезімтал қоздырғыштардан туындаған инфекцияларда:

• бактериялық менингите
• ауруханадан тыс пневмонияда
• ауруханаішілік пневмонияда
• жедел ортаңғы отитте
• құрсақ қуысы ағзаларының инфекцияларында
• несеп шығару жолдары мен асқынған инфекцияларда (пиелонефритті қоса)
• сүйектер мен буындардың инфекцияларында
• жұмсақ тіндер мен терінің асқынған инфекцияларында
• созда
• мерезде
• бактериялық эндокардитте
• ересек пациенттерде өкпенің созылмалы обструкциялық ауруларының рецидивінде
• 15 күндік жаңа туылған балаларды қоса, ересектер мен балалардадиссеминацияланған Лайм ауруында (ауырудың бастапқыжәне кейінгі сатыларында)
• инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы үшін
• бактериялық инфекциядан туындаған қызбадан зардап шегіп жүрген, нейтропениясы бар пациенттерді емдеуде
• cепсисте

Болжамды қоздырғыштар қатары цефтриаксонның әсер ету ауқымына кірмейтін жағдайда, Ксон^® препаратын басқа да бактерияларға қарсы препараттармен біріктіріп тағайындау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізеді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін (дене салмағы ≥ 50 кг)

Ауруханалық емес пневмонияда, созылмалы обструктивті өкпе ауруларының өршуінде, интраабдоминальді инфекцияларда, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (оның ішінде пиелонефритте) орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 1-2 г цефтриаксонды құрайды.

Ауруханаішілік пневмонияда, тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында, сүйек және буын инфекцияларында тәулігіне бір рет 2 г дозада қолданады.

Бактериялық инфекциядан туындаған нейтропениясы және қызбасы бар пациенттерге бактериялық эндокардитте немесе менингитте тәулігіне бір рет 2-4 г дозада қолданады.

Препараттың арнайы енгізу режимін талап ететін ересектер мен 12 жастан асқан балаларға (дене салмағы ≥ 50 кг) көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отитте препаратты 1-2г дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу жеткілікті.

Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емнен әсер болмаған кезде цефтриаксонды 3 күн бойы тәулігіне 1-2 г дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екендігін растайды.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасында 2 г дозада операция алдында бір рет енгізу керек.

Созды емдеу үшін доза бір рет бұлшықет ішіне 500 мг құрайды.

Мерезді емдеу үшін күніне бір рет 0,5 г немесе 1 г дозалар ұсынылған, нейросифилис кезінде күніне бір рет 2 г дейін ұлғайтады, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез кезіндегі, оның ішінде нейросифилис кезіндегі дозалау бойынша ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген.

Диссиминацияланған Лайм-боррелиоз (ерте (II) және кеш (III) сатысы)

14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 2 г дозада қолданылады. Ұсынылған емдеу ұзақтығы түрленеді.

Нәресетелер, сәбилер және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балалар (≤ 50): тәулігіне бір рет дене салмағының 50-80 мг/кг.

Ауруханалық емес пневмонияда, интраабдоминальді инфекцияларда, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (оның ішінде пиелонефритте) орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет дене салмағының 50-80 мг/ кг құрайды.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында, сүйек және буын инфекцияларында, бактериялық қоздырғыштан туындаған нейтропенияда және қызбада тәулігіне бір рет дене салмағының 50-100 мг/кг дозада қолданады. Ең жоғарғы тәуліктік доза 4 г.

Бактериялық эндокардитте тәулігіне бір рет дене салмағының 100 мг/кг дозада қолданады. Ең жоғарғы тәуліктік доза 4 г.

Бактериялық менингитте бастапқы тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 80-100 мг/кг құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік доза – 4 г.

Препараттың арнайы енгізу режимін талап ететін нәресетелерге, сәбилерге және 15 күннен 12 жасқа дейінгі балаларға (≤ 50) көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отитте препаратты дене салмағының 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу жеткілікті.

Шектеулі деректер ауыр жағдайларда немесе алдыңғы емнен әсер болмаған кезде цефтриаксонды 3 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екендігін растайды.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасында дене салмағының 50-80 мг/кг дозада операция алдында бір рет енгізу керек.

Мерезді емдеу үшін тәулігіне бір рет 75-100 мг/кг дозалар ұсынылған, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез кезіндегі, оның ішінде нейросифилис кезіндегі дозалау бойынша ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген.

Диссиминацияланған Лайм-боррелиоз (бастапқы (II) және кейінгі (III) сатысы)

14-21 күн бойы тәулігіне бір рет дене салмағының 50-80 мг/кг дозада қолданылады. Ұсынылған емдеу ұзақтығы ауытқып отырады.

0-14 күндік нәрестелер

Цефтриаксонды 41 аптаға дейінгі шала туған нәрестелерге қолдануға болмайды (гестациялық жас шамасы + хронологиялық жас шамасы).

Препараттың арнайы енгізу режимін талап ететін 0-14 күндік нәрестелерге көрсетілімдер:

Жедел ортаңғы отитте препаратты дене салмағының 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу ұсынылады.

Мерезді емдеу үшін тәулігіне бір рет 50 мг/кг дозалар ұсынылған, емдеу ұзақтығы 10-14 күн. Мерез кезіндегі, оның ішінде нейросифилис кезіндегі дозалау бойынша ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген.

Операция алдындағы кезеңде инфекциялар профилактикасы үшін операцияға дейін 30-90 мин бұрын 20-50 мг/кг цефтриаксон енгізеді.

Егде жастағы адамдарда қолдану

Бүйрек пен бауырдың қалыпты қызмет етуі жағдайында егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету керек емес.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Қолда бар деректер бүйрек функциясының қалыпты жағдайында бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы кезінде цефтриаксон дозасын түзету қажеттілігін көрсетпейді. Препаратты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану жөніндегі зерттеулер жүргізілмеді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Қолда бар деректер бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бауыр функциясы бұзылмаған жағдайда (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) Ксон® дозасын түзету қажеттілігін көрсетпейді, Ксон® препаратының тәуліктік дозасы 2 г аспауы тиіс. Диализдегі пациенттерде емшарадан кейін препаратты қосымша енгізу талап етілмейді. Ксон® перитонеальді гемодиализ жолымен шығарылмайды. Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігін клиникалық бақылау қажет.

Бауырдың және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Цефтриаксонды бауырдың және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданғанда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігін клиникалық бақылау қажет.

Препаратты дайындау және енгізу ережелері

Ксон^® венаішілік инфузия (дұрысырақ жолы) түрінде кемінде 30 мин бойы, баяу сорғалатып вена ішіне 5 мин бойы немесе бұлшықет ішіне (терең инъекция) қолданған жөн. Сорғалатып вена ішіне енгізу 5 мин бойы, дұрысы үлкен веналарға жүргізілуі тиіс.

50 мг/кг немесе одан жоғары венаішілік дозаларды сәбилер мен 12 жасқа дейінгі балаларға инфузия арқылы енгізу керек.

Нәрестелерде инфузия ұзақтығы билирубиндік энцефалопатияның ықтимал қаупін төмендету үшін 60 минуттан астамды құрауы тиіс.

Бұлшықет ішіне енгізу ірі бұлшықеттерге жүргізілуі тиіс, бір бұлшықетке 1 г асырмай енгізу керек. Ксон® препаратын вена ішіне енгізуге мүмкіндік жоқ болғанда немесе бұлшықет ішіне енгізу жолы пациент үшін дұрыстау болып табылатын кезде бұлшықет ішіне енгізілуі тиіс.

2 г асатын дозалар үшін венаішілік енгізу жолын пайдалану керек.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін 1 г ұнтақты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Ерітіндіні бөксе бұлшықетіне терең енгізеді.

Лидокаинді балалар мен жасөспірімдерге еріткіш ретінде қолдануға тыйым салынған. Алынған ерітіндіні вена ішіне енгізуге болмайды! Шөгінді түзілу қаупіне байланысты цефтриаксонды еріту үшін құрамында кальций бар препараттарды (Рингер ерітіндісі, Хартман ерітіндісі) пайдалануға болмайды.

Сондай-ақ цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының туындауы кальций бар препараттарды вена ішіне енгізуге арналған бір инфузиялық жүйеде араластырғанда орын алуы мүмкін. Сондықтан цефтриаксон мен кальций бар ерітінділерді араластыруға немесе бір уақытта қолдануға болмайды.

Вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін 1 г ұнтақты 10 мл стерильді дистилденген суда ерітеді және 2-4 мин бойы баяу вена ішіне енгізеді.

Венаішілік инфузияға арналған ерітінді дайындау үшін 2 г ұнтақты шамамен 40 мл кальцийден бос ерітіндіде еріту қажет, мысалы: натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісі.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасында препаратты операциялық араласуға дейін 30-90 минут бұрын енгізуді.

Жағымсыз әсерлері

Препаратқа едәуір жиі кездесетін жағымсыз реакциялар: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, тері бөртпесі және бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылуы болып табылады.

Жағымсыз реакциялардың жиілігін сипаттау үшін келесі жіктеу пайдаланылады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100), сирек (≥ 1/10000 - <1/1000), жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Жиі

-есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, қышыну

• жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іш қату, метеоризм, абдоминальді ауырулар, дәм сезудің бұзылуы, стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы энтероколит, бауыр функциясының бұзылуы («бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы), өт псевдохолелитиазасы («sludge» - синдром), дисбактериоз
• бүйрек функциясының бұзылуы (азотемия, қанда мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия
• флебит, вена бойымен ауырусыну, бұлшықетке енгізілген орынның ауыруы және инфильтрат

-эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

Жиі емес

• жыныс мүшелерінің микозы
• анемия, гранулоцитопения, коагулопатия
• бас ауыру, бас айналу
• жүрек айнуы, құсу
• инъекция орнының ауыруы, дене температурасының көтерілуі
• креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек

• жалған жарғақшалы колит
• бронх түйілуі
• есекжем, ісіну, қалтырау,
• гематурия, глюкозурия

Жиілігі белгісіз^а

• асқын инфекция
• құрысулар, вертиго
• панкреатит, стоматит, глоссит
• лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, тромбоцитоз, гемолиздік анемия, гипокоагуляция, қан ұю (II, VII, IX, X) факторының плазмалық концентрациясының төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы
• анафилаксиялық шок, анафилаксия реакциясы, жоғары сезімталдық реакциясы
• Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз, жедел жайылған экзантемозды пустулез
• эозинофилиясы және жүйелі симптомдары (DRESS-синдром) бар дәрілік реакция
• Яриш-Герксгеймер реакциясы (JHR)
• олигоурия, несеп шығару жолдарындағы цефтриаксон преципитатты (қайтымды)
• Кумбс сынамасының жалғаноң нәтижесі, галактоземияға сынаманың жалғаноң нәтижесі, несепте вена жақтаулары ферменттік емес әдіспен глюкозаны анықтаған кезде жалғаноң нәтиже. Оларды баяу инъекцияны (2-4 минут) қолдана отырып жоюға болады.

Лидокаинді қолданбай-ақ ауыртпалы түрде бұлшықет ішіне инъекция.

^а маркетингтен кейінгі есептердің негізінде. Жағымсыз құбылыстардың дамығаны туралы пациенттер өз еріктермен хабарлаған. Байқалған жағымсыз құбылыстардың жиіліктерін анықтау мүмкін емес, өйткені, пациенттер популяциясының нақты көлемін анықтау мүмкін болмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Цефтриаксонға, басқа цефалоспориндерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
• жүктілік (I триместр) және лактация кезеңі
• өттас ауруы
• құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса есептегенде, құрамында кальций бар ерітінділермен емдеу тағайындалып немесе болжап қойылған нәрестелер (≤28 күндік), мысалы, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты парентеральді қоректендіру кезінде
• анамнезде энтероколиттің және қан кетудің болуы
• жаңа туған нәрестелер мен шала туған нәрестелерде гипербилирубинемия (мұндай препараттарда билирубин энцефалопатиясының пайда болу қаупін арттыра отырып, цефтриаксон сарысулық альбуминмен байланысып, билирубинді ығыстыруы мүмкін)

- анамнездегі бета-лактамдық бактерияға қарсы препараттардың (пенициллиндер, монобактамдар, карбапенемдер) кез келген басқа типіне ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар)

- құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізуге болмайды

- 41 аптаға дейінгі шала туған нәрестелер (гестациялық жас мөлшері+ хронологиялық жас мөлшері). *

- мерзімінде туған нәрестелер (өмірінің 28-күні)

а) гипербилирубинемия, сарғаю, гипоальбуминемия немесе ацидоз, билирубин байланысуының бұзылуы ықтимал жағдайлар болғанда;*

б) егер оларға цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты кальцийді немесе құрамында кальций бар ерітінділерді вена ішіне енгізу талап етілсе (немесе талап етілуі мүмкін болса)

Цефтриаксонды бұлшықет ішіне енгізу алдында ерітінді ретінде лидокаин пайдаланылатын кезде лидокаин үшін қарсы көрсетілімдерді ескеру керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вена ішіне енгізуге арналған Ксон® препаратының ерітінділерін дайындау және преципитаттардың ықтимал түзілу қаупіне байланысты оларды әрі қарай сұйылту кезінде Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі сияқты құрамында кальций бар еріткіштерді пайдалануға болмайды.

Цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілуі бір венаға енгізу жолын пайдалану кезінде Ксон^® препараты мен құрамында кальций бар еріткіштерді араластырғанда да орын алуы мүмкін. Ксон^® препаратын вена ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар еріткіштермен, оның ішінде құрамында кальций бар ұзақ мерзімді инфузияларымен, мысалы, Y-коннекторды пайдаланумен парентеральді қоректендіру кезінде бір уақытта пайдалануға болмайды. Нәрестелерді қоспағанда, барлық пациенттер тобы үшін үйлесімді сұйықтықты құю арасында инфузиялық жүйелерді мұқият шайған жағдайда Ксон^® препаратын және құрамында кальций бар еріткіштерді артынша енгізуге болады.

Ксон^® және аминогликозидтер көптеген грамтеріс бактерияларға қатысты синергизмге ие, алайда фторхинолондармен, ванкомицинмен, рифампицинмен (бірақ бір шприцте емес) бір уақытта енгізгенде несеп жолдарында кристаллизациялану қаупі жоғарылайды. Ілмектік диуретиктермен (мысалы, фуросемид) бір уақытта қолданғанда бүйрек функциясының бұзылыстары байқалмайды. Эуфиллинмен бір уақытта енгізгенде шөгіндіге түседі.

Ксон^® фармацевтикалық тұрғыдан құрамында басқа антибиотиктер бар ерітінділермен үйлеспейді.

Ксон^® препаратымен емдеу аясында K дәруменінің антагонистерін қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды. Қан ұю параметрлерін үнемі бақылап отыру және қажет жағдайда Ксон^® препаратымен емдеу барысында да, сондай-ақ емдеу аяқталғанда да антикоагулянт дозасын түзетіп отыру керек.

Цефтриаксон, басқа антибиотиктер сияқты галактоземия үшін жалған-оң тесттерге әкелуі мүмкін.

Тура солай, несептегі глюкозаны анықтаудың ферментативті емес әдістері жалғаноң нәтижелер беруі мүмкін. Осы себепті, цефтриаксонмен емделу кезінде несептегі глюкоза деңгейін анықтауды ферментативтік әдіспен жүргізу керек.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек стационар жағдайында қолданылады. Ксон^® препаратын қолдану кезінде анафилаксиялықшоктың пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Ол пайда болған жағдайда вена ішіне адреналинді, содан кейінглюкокортикоидты дәрілерді дереу енгізу керек.

Бір мезгілде болатын бүйрек және бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігінде қан плазмасындағы препарат концентрациясын жүйелі түрде анықтап отырған жөн. Ұзақ емдеу кезінде шеткері қан көрінісін, бүйрек функциясы жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылау және препараттың дозасын біртіндеп азайту қажет.

Кейде өт қабын УДЗ кезінде шөгіндінің тұнғанын көрсететін көлеңкенің байқалатындығын ескерген жөн. Бұл симптом цефтриаксонмен емдеуді аятағаннан соң немесе уақытша тоқтатқанда жоғалады. Осындай жағдайдағы ауыру синдромында хирургиялық араласымдар қажет емес; консервативті ем жүргізіледі. Емдеу кезінде алкогольді қолдану осындай әсерлер береді.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Басқа бета-лактамды антибиотиктерді қолданғандағыдай ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде өлімге әкеліп соқтыру жағдайлары тіркелді. Ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары дамығанда Ксон^® препаратымен емдеуді дереу тоқтатып, тиісті шұғыл емдік шаралар жүргізу қажет. Ксон^® препаратымен емдеуді бастар алдында пациентте цефтриаксонға, цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалды ма, соны анықтау қажет.

Анамнезінде басқа b-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) ауыр емес аса жоғары сезімталдық реакциялары бар пациенттерде цефтриаксонды қолданғанда сақ болу қажет. Ауыр терілік жағымсыз реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы/уытты эпидермальді некролиз) тіркелген; Дегенмен, бұл оқиғалардың жиілігі белгісіз.

Цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі

Нәрестелердің өкпесі мен бүйрегіндегі цефтриаксон-кальций преципитаттарының жинақталуы нәтижесінде фатальді реакциялардың жағдайлары сипатталған. Теориялық тұрғыдан цефтриаксонның вена ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар ерітінділермен өзара әрекеттесу мүмкіндігі басқа жас мөлшеріне байланысты пациенттер тобында да бар, сондықтан цефтриаксон құрамында кальций бар ерітінділермен (оның ішінде парентеральді қоректендіру үшін) араластырылмауы, сондай-ақ бір уақытта енгізілмеуі тиіс, оның ішінде әр түрлі аумақтағы инфузияға арналған жеке орындар арқылы енгізілмеуі тиіс. Теориялық тұрғыдан цефтриаксонның 5 жартылай шығарылу кезеңін есептеу негізінде цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді енгізу арасындағы аралық кемінде 48 сағатты құрауы тиіс. Пероральді қабылдауға арналған цефтриаксонның құрамында кальций бар препараттармен, сондай-ақ бұлшықет ішіне енгізуге арналған цефтриаксонды құрамында кальций бар препараттармен (вена ішіне немесе пероральді қабылдау үшін) ықтимал өзара әрекеттесу бойынша деректер жоқ. Өт қабын ультрадыбысты зерттеу кезінде цефтриаксонды, әдетте стандартты ұсынылған (тәулігіне 1 г және одан жоғары) артық дозаларда қолданғаннан кейін цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары анықталды, олардың түзілу ықтималдығы бала пациенттерде басым. Преципитаттар қандай да бір симптоматиканы сирек береді және Ксон^® препаратымен емдеуді аяқтаған соң немесе тоқтатқан соң жоғалады. Егер бұл құбылыстар клиникалық симптоматикамен қатар жүрсе консервативті хирургиялық емес ем ұсынылады, ал препарат қабылдауды тоқтату туралы шешім емдеуші дәрігердің қарауына қалады және пайда мен қауіпті жекелей бағалауға негізделуі тиіс. Цефтриаксон мен құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділерді немесе құрамында кальций бар кез келген препараттарды қолданғанда тамырішілік преципитаттардың түзілуі туралы деректердің нәрестелерде ғана болуына қарамастан Ксон^® препаратын құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділермен бір уақытта балаларға және ересек пациенттерге, тіпті әр түрлі веналарды пайдалану арқылы да араластыруға немесе тағайындауға болмайды.

Балаларда қолдану

Ксон^® препаратының нәрестелердегі, емшектегі балалардағы және кіші балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде сипатталған дозалар үшін анықталған. Зерттеулер басқа цефалоспориндер сияқты цефтриаксон де билирубинді сарысулық альбуминмен байланыстан ығыстыра алатынын көрсетті.

Ксон^® препаратын нәрестелерге, әсіресе билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар шала туғандарға қолдануға болмайды.

Гемолиздік анемия

Басқа цефалоспориндерді қолданғандағы сияқты Ксон^® препаратымен емдеу кезінде аутоиммунды гемолиздік анемияның дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда ауыр гемолиздік анемия жағдайлары, оның ішінде өліммен аяқталған жағдайлар тіркелген. Цефтриаксонмен емделіп жатқан пациентте анемия дамыған жағдайда цефалоспорин-астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себеп анықталғанға дейін емді тоқтату қажет.

Ұзақ мерзімді емдеу

Ұзақ емделгенде шеткері қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайының көрсеткіштерін тұрақты бақылау қажет.

Clostridium difficile туындатқан диарея

C. difficile туындатқан диареяға күдік болғанда немесе расталғанда ағымдағы С. difficile бағытталмаған антибиотиктермен емдеуді тоқтату талап етілуі мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сәйкес сұйықтықты және электролиттерді, ақуыздарды енгізумен тиісті ем, С. difficile қатысты антибиотиктермен, хирургиялық ем тағайындалуы тиіс. Ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Суперинфекциялар

Басқа да бактерияға қарсы препараттармен емделгендегідей суперинфекциялар дамуы мүмкін.

Серологиялық зерттеулер

Цефтриаксонмен емделгенде несептегі глюкозаны анықтау кезінде Кумбс сынамасының, галактоземия сынамасының жалған-оң нәтижелері байқалуы мүмкін (глюкозурияны тек ферментті тәсілмен анықтау ұсынылады).

Натрий мөлшері

1 г Ксон^® препаратының құрамында 3.6 ммоль натрий бар. Мұны натрий бақыланатын диетадағы пациенттерге назарда ұстау керек.

Протромбинді уақытты өлшеу

Ксон^® препаратын қабылдайтын пациенттерде протромбинді уақытты өлшеудің сирек жағдайлары сипатталған. K дәрумені жеткіліксіз (синтездің бұзылуы, қоректенудің бұзылуы) пациенттерде ем басталғанға дейін немесе емдеу уақытында протромбиндік уақыт ұлғайған жағдайда K дәруменімен (аптасына 10 мг) емдеу және тағайындау уақытында протромбиндік уақытты бақылау қажет болуы мүмкін.

Панкреатит

Ксон^®препарат қабылдаған науқастарда өт жолдарының обструкциясы салдарынан дамуы ықтимал сирек панкреатит жағдайлары сипатталған. Осы науқастардың көпшілігінде осыған дейін өт жолдарындағы кідіру қаупінің факторлары, мысалы, бұрын жүргізілген ем, күрделі аурулар және толығымен парентеральді қоректендіру болған. Бұл ретте Ксон^®препаратының ықпалымен өт жолдарында түзілген преципитаттардың панкреатит дамуындағы іске қосушы рөлін жоққа шығаруға болмайды.

Яриш-Герксгеймер (JHR) реакциясы

Цефтриаксонмен емдегеннен кейін спирохета туындатқан инфекциясы бар кейбір пациенттерде көбіне Яриш-Герксгеймер (JHR) реакциясы пайда болуы мүмкін. Реакция әдетте өздігінен қайтады немесе симптоматикалық еммен басылуы мүмкін. Реакция туындаған жағдайда антибиотикпен емдеуді тоқтатудың қажеті жоқ.

Қан талдаувна мониторинг жүргізу

Ұзақ емдеу кезінде қанға толық тұрақты талдау жүргізіп отыру керек.

Жүктілік жәнелактация

Ксон^® препаратын жүктіліктің II және III триместрлерінде және лактация кезеңінде қолдану, егер анасы үшін болжамды пайдасы шарана немесе нәресте үшін ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана мүмкін болады. Лактация кезеңінде тағайындағанда емшек емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ксон^® препаратымен емделу кезінде бас айналуы және көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін басқа жағымсыз реакциялардың туындауы мүмкіндігіне байланысты сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және қорғағыш пластмасса қалпақшамен жабылған түссіз шыны құтыларда ұнтақ 1.0 г-ден.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sance Laboratories Pvt. Ltd

Kottayam -686573, Kerala, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ALKEM LABORATORIES LTD», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері

«The Pharma Network» («Зэ Фарма Нэтворк») ЖШС

Алматы қ-сы, Сейфуллин даңғылы, № 404/67/9 үй

Телефон нөмірі +7 727 244 66 11

+77715065566

Электронды пошта: rgm@tpnalkem.com

Қалалар