Никоретте 1мг/доза 150 доз 13,2 мл спрей дозированный

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі Нұсқаулық

Никоретте ®
Саудалық атауы
Никоретте ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Мөлшерленген Спрей
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат — никотин 13,6 мг;
қосымша заттар: пропиленгликоль, этанол, трометамол, полоксамер, глицерол, натрий гидрокарбонаты, левоментол, ql24245 жалбыз хош иістендіргіші, cooler 2 SN046680 хош иістендіргіші, сукралоза, калий ацесульфамы, РН 9,0 дейін Хлорсутекті қышқыл, 1 мл дейін тазартылған су.
Сипаттамасы
Мөлдірден сәл бозарғанға дейін, түссізден ашық сарыға дейін ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар басқа. Тәуелді бұзылуларды емдеуге арналған препараттар. Никотинге тәуелділікте қолданылатын препараттар. Никотин
FIPS коды-N07BA01.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Никотиннің фармакокинетикасы жан-жақты зерттелген; затты ағзаға жеткізу әдісі сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне айтарлықтай әсер ететіні анықталды.
Ауыз қуысының шырышты қабығына арналған спрейдің фармакокинетикасы 141 субъектіні қамтитын төрт зерттеуде зерттелген.
Сору
Дәрілік түрі ауыз қуысының шырышты қабығына арналған спрей никотин дозасы дереу келеді және нәтижесінде оның ауыз қуысынан сіңуі тез болады деп болжайды.
5,3 нг/мл-ге тең ең жоғары концентрацияға 2 мг никотин енгізілгеннен кейін 13 мин ішінде қол жеткізіледі. 1 және 2 мг дозада спрейді қолданғаннан кейін 10 минуттан кейін "концентрация-уақыт" қисығының астындағы аудан (AUC) 4 мг никотин бар Сағыз мен таблеткаларды зерттеуде алынған ұқсас мәндерден асып түсті (0,33 және 0,33 сағ×нг/мл-мен салыстырғанда 0,48 және 0,64 сағ×нг/мл).
AUC∞ мәні ауыз қуысының шырышты қабығына спрей қолданған кезде никотиннің биожетімділігі таблеткаларды қолданған кезде биожетімділікке ұқсас және никотинді сағызды қолданғаннан гөрі біршама жоғары екенін көрсетеді. 2 мг дозалы спрей үшін AUC∞ 14,0 мг×нг/мл-ге тең болды, 23,0 мг сағызға арналған 4 мг және 26,7 мг дозалы таблеткалар үшін нг/мл-ге қарағанда.
Қан плазмасындағы никотиннің орташа тепе-теңдік концентрациясы, ең жоғары дозаны енгізгеннен кейін (яғни, әр 30 мин сайын 1 мг дозада спрейді 2 инъекциялау), шамамен 4 мг (әр сағат сайын 1 жастық) дозада сағызды қолданғанда 23,3 нг/мл және никотин таблеткалары үшін 4 мг (әр сағат сайын 1 таблетка) дозада 25,5 нг/мл-мен салыстырғанда 28,8 нг/мл-ге тең болды.
Тез сіңуін және ұқсас жоғары салыстырмалы биожетімділігін ескере отырып, спрейден шығарылатын никотиннің көп бөлігі щек шырышты қабаты арқылы анық сіңеді.
Бөлу
Никотинді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін таралу көлемі 2-3 л/кг құрайды.
Никотинді қан плазмасының ақуыздарымен байланыстыру 5% - дан аз. Осы себепті қатар жүретін препараттарды қолдану кезінде никотиннің байланысуының өзгеруі немесе бірқатар аурулар кезінде қан плазмасы ақуыздарының құрамының өзгеруі никотиннің фармакокинетикасына елеулі әсер етпеуі тиіс.
Биотрансформация
Никотиннің метаболизмі мен шығарылуы дәрілік түрге тәуелді емес, сондықтан оларды сипаттау үшін ішілік енгізу кезінде никотинді зерттеу нәтижелері қолайлы.
Никотинді кетіретін негізгі орган-бауыр. Алайда никотин бүйрек пен өкпеде де метаболизденеді. 20-дан астам никотин метаболиттері белгілі, олардың барлығы бастапқы қосылысқа қарағанда аз белсенді болып көрінеді.
Никотиннің негізгі метаболиті — котининнің жартылай шығарылуының плазмалық кезеңі 15-20 сағатқа тең, ал оның концентрациясы никотинге қарағанда 10 есе асады.
Шығару
Никотиннің орташа плазмалық клиренсі 70 л/сағ, жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағ.
Несепте анықталатын никотиннің негізгі метаболиттері котинин (енгізілген дозаның 12%) және транс-3-гидроксикотинин (енгізілген дозаның 37%) болып табылады. Никотиннің шамамен 10% несеппен өзгеріссіз шығарылады.
Жоғары сүзу жылдамдығы және зәрдің РН 5-тен төмен болған кезде, несеппен тұрақты түрде шығарылатын никотин мөлшері 30% жетуі мүмкін.
Сызықтық / сызықтық емес
1 мг/доза дозасы бар спрейді 1, 2, 3 және 4 басқанда AUC∞ және Cmax сызықтығынан болмашы ауытқу анықталды.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек жеткіліксіздігінің өршуі никотиннің жалпы клиренсінің төмендеуімен қатар жүреді. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде никотин клиренсі орта есеппен 50% - ға төмендеді. Гемодиализдегі пациенттерде никотин концентрациясының жоғарылауы байқалды.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр функциясының жеңіл бұзылуы бар пациенттерде никотиннің фармакокинетикасы өзгерген жоқ (бала ішу шкаласы бойынша 5 балл), бірақ орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы болған кезде (бала ішу шкаласы бойынша 7 балл) 40-50%-ға төмендеді. Бала ішу шкаласы бойынша 7 балдан астам бауыр функциясы бұзылған кезде никотиннің фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.
Егде жастағы науқастар
Егде жастағы дені сау пациенттерде препарат дозасын өзгертуді талап етпейтін никотиннің жалпы клиренсінің аздап төмендегені байқалды.
Фармакодинамикасы
Никотин перифериялық және орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ) никотин рецепторларының агонисті болып табылады, ОЖЖ мен жүрек-тамыр жүйесіне айқын әсер етеді.
Темекі шегуден күрт бас тарту темекіге деген құштарлықты қоса, кету синдромының дамуына әкеледі.
Клиникалық зерттеулер никотинді алмастыратын терапияға арналған дәрі-дәрмектер темекі шегушілерге темекі шегуден бас тартуға мүмкіндік береді, бұл "тоқтату"белгілерін жеңілдетеді. 200 сау темекі шегушілерде бір реттік дозаны зерттеу 1 мг спрейдің екі дозасын қолданған кезде, никотин бар резорбцияға арналған таблеткаларды қолданғаннан кейінгі алғашқы минуттан бастап темекі шегуге деген ықылас азаятынын көрсетті. Никотин сағызымен немесе резорбцияға арналған таблеткалармен салыстырғанда, ауыз қуысының шырышты қабығына арналған спрейден никотинді сіңіру жылдамырақ ("Фармакокинетика" бөлімін қараңыз) және никотинді алмастыратын терапияны қолданудың жинақталған тәжірибесіне сүйене отырып, бұл тартылыстың және басқа белгілердің тез төмендеуіне әкеледі.
Тәбеттің жоғарылауы никотинді "тоқтатудың" белгілі симптомы болып табылады, көбінесе темекі шегуді тоқтатқаннан кейін дене салмағының жоғарылауы байқалады. "Шығару" синдромының маңызды симптомы темекі шегуге деген ұмтылыс болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері
Никоретте ® Спрейі темекіге тәуелділікте пайда болатын темекі тартуға және "бас тарту" симптомдарын жеңілдетеді және (немесе) алдын алады. Темекіні тастағысы келетін немесе темекі шегуді азайтқысы келетін темекі шегушілерге қолдау ретінде көрсетілген; темекі шегуді қаламайтын немесе мұндай мүмкіндік болмаған кезде темекі шегушілерге жәрдемдесу мақсатында; сондай-ақ темекі шегудің қауіпсіз баламасы ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ауыз қуысының шырышты қабығына жағу үшін.
Пациент никоретте ® спрейімен емдеу кезінде шылым шегуді біржола тоқтату үшін қолынан келгеннің бәрін жасауы тиіс.
18 жастан асқан ересектер
Никоретте ® спрейін шылым шегуді еңсерілмейтін ниет пайда болған сәтте қолдану керек. Спрейді пайдалануға дайындағаннан кейін (спрейді алғаш қолданған кезде пайдалану жөніндегі нұсқаулықты төменде қараңыз) спрейдің ұшын ашық ауызға жақын ұстаңыз. Дозаторды жоғарыдан басыңыз, осылайша препараттың бір дозасын ауыз қуысына босатыңыз; ерінге спрей түспеу керек. Заттың тыныс алу жолдарына енуіне жол бермеу үшін диспенсерді басқан кезде дем алуға болмайды. Жақсы нәтижеге қол жеткізу үшін инъекциядан кейін бірнеше секунд ішінде сілекейді жұтып қоймаңыз.
Спрей қолданған кезде тамақ пен сұйықтық ұсынылмайды.
Артық дозалану симптомдары пайда болған кезде ("артық дозалану" бөлімін қараңыз) препаратты қолдануды дереу тоқтату қажет.
Темекі шегуден толық бас тарту
Никоретте ® спрейін шылым шегуге тартым пайда болған барлық жағдайларда немесе оны туындатуы мүмкін жағдайларда тартуға жол бермеу үшін пайдалану керек.
Темекі шегуден бас тартуға тілек білдірген немесе қабілетті темекі шегушілер темекі шегуді Никоретте ® спрейімен бірден ауыстыруы және мүмкіндік болған кезде инъекция санын олар толық тоқтағанға дейін азайтуы тиіс.
Темекі шегуден толық бас тартқан кезде, әдетте темекі шегетін уақыт аралығында, сондай-ақ темекі шегуге деген құштарлық пайда болған кезде 1 немесе 2 инъекция жасаңыз. Егер бір рет инъекциядан кейін темекі тартуға тартым бірнеше минут ішінде төмендемесе, екінші бүрку жүргізу керек. Егер екі доза талап етілсе, онда спрейді кейіннен қолдану қатарынан 2 инъекциядан тұруы мүмкін.
Әр сағат сайын 4 дозаланған спрей инъекциясын қабылдауға рұқсат етіледі. Спрейдің 2 дозасынан артық бір мезгілде енгізуге немесе тәулік ішінде 64 дозадан артық (немесе 16 сағат ішінде сағатына 4 доза) қолдануға болмайды.
Әрбір құтыда кемінде 150 доза болады.
Спрейді көрсетілген дозада қолданудың орташа курсы - 6 апта. Содан кейін инъекциялар санын 9-шы аптаның соңына қарай дозалар саны алғашқы 6 аптада алынатын тәуліктік дозалардың орташа санының жартысын, ал 12-ші апта ішінде тәулігіне 4 дозадан аспайтындай етіп төмендетуді бастау керек. Тәуліктік доза 2-4 бүркуге дейін төмендеген кезде спрейді қолдануды тоқтату керек.
Ем аяқталғаннан кейін темекі шегуге оралудың алдын алу үшін пациенттер темекі шегуге еңсерілмейтін ықылас болған кезде Никоретте ® спрейін қолдана алады. Мұндай жағдайларда сіз 1 инъекция жасай аласыз, ал егер бір инъекциядан кейін бірнеше минут ішінде темекі шегуге деген ұмтылыс төмендемесе, екінші инъекция жасау керек. Бұл ретте тәулігіне 4 дозаланған инъекциядан аспау керек.
Спрейді 6 айдан астам уақыт бойы үнемі қолдану әдетте ұсынылмайды, алайда кейбір пациенттерге темекі шегуді қайта бастамау үшін ұзағырақ терапия қажет болуы мүмкін.
Темекі шегетіндердің санын азайту